До середины ХХ века технология таблетирования и анализа таблеток была в большей степени эмпирической. Были широко распространены тесты на дезинтеграцию, так как удобных и чувствительных методов химического анализа не существовало.

Одного теста на дезинтеграцию таблеток было недостаточно, ходили обсуждения, что для оценки эффективности препаратов дополнительно необходимо учитывать высвобождение действующего вещества из лекарственной формы. Основной предпосылкой появления стали проблемы с биодоступностью, в том числе, дигоксина в 1960-х годах, когда выяснилось, что препараты разных производителей, успешно проходящие тест на распадаемость, существенно различались по терапевтическому эффекту. Это привело к включению первого официального теста растворения в Фармакопею США (USP) в 1970 году и последующей стандартизации аппаратов (корзинка и лопастная мешалка). Так появился тест «Растворение», как один из важных этапов исследования твердых лекарственных форм.

К 1980 году роль и значимость теста «Растворение» в контроле качества сильно возросла, были разработаны новые методики для препаратов с различными физико-химическими свойствами, написано большое число монографий. Однако, отсутствие единых стандартов приводило к несопоставимости результатов, поэтому в программы исследований начали добавлять испытания стандартных таблеток - «калибраторов»: препараты преднизолона и салициловой кислоты. Это позволило выявить ошибки не только в работе аналитического оборудования, но и обнаружить ряд критических параметров. Например, было доказано, что важным этапом подготовки к исследованию является дегазация сред растворения, а также поддержание температуры и ее стабильность в процессе самого исследования.

На текущий момент ТСКР занимает важнейшую роль при разработке, регистрации и пострегистрационных изменения лекарственных препаратов. Однако, существует ряд публикаций о несовершенстве методологии испытания, в том числе, связанных с низкой физиологичностью и недостаточной различающей способностью в отношении некоторых субстанций и лекарственных форм, зачастую, обладающих низкой растворимостью и пролонгированным высвобождением. Активно расширяется перечень биорелевантных тестов, которые обладают более явной корреляцией с реальными клиническими исследованиями.

Биорелевантные тесты не решают главной проблемы ТСКР, а именно, отсутствия такого элемента испытания, как физиологического транзита. Данный физиологический параметр зачастую может играть важнейшую роль в распадаемости лекарственных препаратов и растворимости субстанций. Решением - стало создание динамических моделей ЖКТ (ASD, GIS, TIM), которые методологически были близки к существующим регуляторным тестам, но являлись более физиологичными.

Наиболее изученны на данный момент аппараты-аналоги GIS. Они позволяют воспроизвести путь лекарственного препарата по ЖКТ, создавая физиологичные условия в различных отделах ЖКТ. Данная имитация касается не только динамического изменения рН, но и более физиологичным реологии и гидродинамике в отделах.